Czego szukasz?
Kwas acetylosalicylowy
Na początku była wierzba
Wszystko zaczęło się od wierzby. Już Hipokrates (460 – 377 p.n.e.), nazywany ojcem medycyny, zaobserwował przeciwbólowe działanie soku pochodzącego z wierzby (Salix). Średniowieczne zielarki również doceniały wierzbę, stosując w swoich praktykach wywar z jej kory u chorych cierpiących z powodu bólu. Później zabroniono używania kory wierzby dla celów leczniczych, ponieważ okazała się ważnym surowcem w przemyśle lekkim i przez długie lata zapomniano o jej leczniczych właściwościach. Dopiero, gdy wprowadzona przez Napoleona w 1806 r. blokada Kontynentu uniemożliwiła import z Peru do Europy Środkowej chininy – najpowszechniej stosowanego wówczas środka przeciwgorączkowego, zaczęto z konieczności poszukiwać leku zastępczego. I wówczas naukowcy przypomnieli sobie o leczniczych właściwościach soku z kory wierzby, uzyskując z niego najpierw salicylan, a następnie kwas salicylowy, który miał jednak okropny smak i silnie drażnił żołądek. Wreszcie w 1897 r. niemiecki chemik dr Feliks Hoffman opracował metodę otrzymywania czystego i trwałego kwasu acetylosalicylowego poprzez acetylację kwasu salicylowego. Od tego momentu zaczął się tryumfalny pochód nowego leku. Lekarze szybko odkryli, że kwas acetylosalicylowy jest pomocny w leczeniu wielu różnych schorzeń. Oczywiście badacze nie ustają w poszukiwaniu coraz to lepszych leków przeciwbólowych, ale żaden jeszcze nie zdetronizował kwasu acetylosalicylowego.
Początkowo kwas acetylosalicylowy pod nazwą aspiryna sprzedawany był jako proszek. Jednak na przełomie wieków zaczęto mieszać go ze skrobią i wytłaczać tabletki. Obniżyło to koszty produkcji, a pacjent miał gwarancję właściwej dawki leku.
Jak działa kwas acetylosalicylowy?
Wiadomo, że w organizmie ludzkim wytwarzane są substancje podobne do hormonów zwane prostaglandynami, które m. in. wpływają na krzepliwość krwi, temperaturę ciała, odczucia bólowe czy rozwój stanów zapalnych. Prostaglandyny syntetyzowane są pod wpływem działania enzymu cyklooksygenazy w kaskadzie przemian kwasu arachidonowego. Od niedawna wiadomo, że istnieją dwie formy cyklooksygenazy: cyklooksygenaza 1 (COX-1) i cyklooksygenaza 2 (COX-2). Cyklooksygenaza 1 tzw. konstutywna, występuje w organizmie w warunkach fizjologicznych (płytki krwi, śluzówka żołądka, nerki, śródbłonek naczyń krwionośnych) i poprzez wytwarzanie prostaglandyn E2, I2 i tromboksanu działa ochronnie na błonę śluzową przewodu pokarmowego, korzystnie wpływa na przepływ krwi w żołądku i nerkach oraz reguluje funkcję płytek krwi. Cyklooksygenaza 2 (COX-2) tzw. indukowalna, nie występuje w naszych organizmach w warunkach fizjologicznych. Pojawia się ona w przebiegu stanu zapalnego i odpowiada za utrzymywanie się zapalenia. Jest odpowiedzialna za powstawanie prostaglandyn indukujących wzrost przepuszczalności naczyń i obrzęk. Dodatkowo prostaglandyny, które powstają w uszkodzonych i zmienionych zapalnie tkankach powodują m. in. obniżenie progu pobudliwości receptorów bólowych, uwrażliwiając je na działanie innych mediatorów, czego następstwem jest pojawienie się bólu i nadwrażliwości w obszarze uszkodzenia czy zapalenia.
W trakcie leczenia kwasem acetylosalicylowym dochodzi do zablokowania cyklooksygenazy 1 oraz cyklooksygenazy 2, a co za tym idzie zahamowania syntezy prostaglandyn, które są mediatorami stanu zapalnego. Należy jednak pamiętać, że efekt przeciwzapalny kwasu acetylosalicylowego jest związany z zablokowaniem COX-2. Stąd ten związek chemiczny korzystnie wpływa na łagodzenie objawów zapalenia, bólu i gorączki. Jednocześnie jednak dochodzi do blokowania COX-1, w wyniku czego podczas terapii kwasem acetylosalicylowym mogą występować działania niepożądane, najczęściej ze strony przewodu pokarmowego.
Wskazania do stosowania kwasu acetylosalicylowego
Tradycyjnymi wskazaniami do podawania kwasu acetylosalicylowego są niezbyt silne bóle głowy, bóle zębów i mięśni, nerwobóle, gorączka, stany przeziębieniowe, grypa oraz rzuty gorączki reumatycznej. Aby kwas acetylosalicylowy dobrze działał ważne jest jego zażycie przy pierwszych symptomach choroby i w odpowiednio wysokich dawkach. W dawce do 3 g na dobę wywiera efekt przeciwbólowy, a w dawkach powyżej 4 g na dobę – przeciwgorączkowy i przeciwzapalny. W dawkach powyżej 6 g na dobę hamuję syntezę trombiny czyli antagonizuje działanie witaminy K i może zmniejszać krzepliwość krwi. Jeśli jednak bóle czy też inne objawy trwają kilka dni i nie ustępują lub nawracają to konieczna jest porada lekarska, ponieważ ból czujemy zawsze wtedy, gdy w organizmie dzieje się coś niedobrego. Objawami stanu zapalnego są: obrzęk, zaczerwienie i ból. Jego przyczyną może być infekcja (niezbędna może okazać się wtedy antybiotykoterapia), jak również choroby zwyrodnieniowe i reumatoidalne stawów (w których pomocnym lekiem jest właśnie kwas acetylosalicylowy albo inne leki niesteroidowe przeciwzapalne).
Od pewnego czasu podkreśla się kolejną zaletę kwasu acetylosalicylowego tj. jego działanie zmniejszające agregację czyli zlepianie się płytek krwi na skutek nieodwracalnego zablokowania cyklooksygenazy w płytkach pod wpływem kwasu acetylosalicylowego. A to właśnie z krwinek płytkowych tworzą się zakrzepy wewnątrz naczyń krwionośnych. Udowodniono, że niewielka dawka kwasu acetylosalicylowego podawana codziennie (od 75 do 300 mg), po zaleceniu przez lekarza, zmniejsza ryzyko wystąpienia pierwszego lub następnego zawału serca, jak również wyraźnie zmniejsza śmiertelność okołozawałową. Standardem już jest jak najszybsze podanie tego leku choremu u którego podejrzewamy świeży zawał serca (jeszcze przed przyjazdem karetki pogotowia ratunkowego). Wykazano również, że podczas przewlekłego leczenia małymi dawkami kwasu acetylosalicylowego rzadziej występują przemijające ataki niedokrwienne i udary niedokrwienne mózgu. Dobre efekty daje również u osob z zarostową miażdżycą tętnic obwodowych czyli tzw. chromaniem przestankowym.
Warto pamiętać, że na 7 – 10 dni przed planowanym zabiegami operacyjnymi nie należy zażywać kwasu acetylosalicylowego, aby zdolność płytek do agregacji wróciła do stanu pierwotnego warunkującego prawidłową krzepliwość krwi w czasie operacji.
Czy kwas acetylosalicylowy to panaceum?
Niestety kwas acetylosalicylowy nie jest cudownym panaceum i choć ma szerokie zastosowanie w medycynie, to nie wszyscy mogą go bezpiecznie używać. Każde opakowanie leku zaopatrzone jest w ulotkę wymieniającą przeciwwskazania do jego zażywania. I tak nie mogą jego stosować osoby:
- uczulone na kwas acetylosalicylowy,
- chorujące na astmę oskrzelową,
- ze skłonnością do krwawień lub zażywające doustne leki przeciwkrzepliwe,
- cierpiący na przewlekłe choroby nerek.,
- ze stanami zapalnymi przewodu pokarmowego lub z chorobą wrzodową,
- dzieci do lat 12 (nie podaje się im w ogóle kwasu acetylosalicylowego, ponieważ grozi to wystąpieniem zespołu Reye`a czyli ostrej encefalopatii z naciekiem tłuszczowym w wątrobie chyba, że lekarz zdecyduje inaczej),
- kobiety w ciąży, ponieważ zahamowanie syntezy prostaglandyn przedłuża okres ciąży oraz wydłuża czas trwania porodu,
- kobiety karmiące piersią, gdyż przenika on do mleka matki,
- chorujące na cukrzycę, która jest leczona lekami doustnymi, ponieważ grozi to nasileniem działania leków przeciwcukrzycowych. Efektem może być gwałtowny spadek poziomu cukru we krwi i zasłabnięcie lub utrata przytomności,
- ze skazami krwotocznymi,
- z krwawieniami macicznymi. Jak każdy lek, kwas acetylosalicylowy, może wywołać działania niepożądane. Występują one u 5-8 procent zażywających lekarstwo. Najczęściej są to pieczenia i bóle w nadbrzuszu, wynikające z mechanizmu działania leku czyli zablokowania cyklooksygenazy 1 i zahamowania wytwarzania prostaglandyny E2, niezbędnej w cytoprotekcji błony śluzowej żołądka. W efekcie może dochodzić do powstawania ubytków w błonie śluzowej żołądka tj. nadżerek lub owrzodzeń, a także krwawień. Częstość krwawień z błony śluzowej żołądka jest większa jeśli jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym zażywane są glikortykoidy oraz u alkoholików i osób po 60 roku życia. Aby tego uniknąć firmy farmaceutyczne produkują preparaty musujące i powlekane. Daje to gwarancję, że lek będzie przyjęty w formie rozpuszczonej z dużą ilością płynu lub rozpuści się dopiero w jelitach. Poza tym preparaty kwasu acetylosalicylowego należy łykać po jedzeniu. Dodatkowo zaleca się obecnie podczas terapii kwasem acetylosalicylowym lub innymi lekami niesteroidowymi przeciwzapalnymi profilaktycznie środki ochraniające błonę śluzową żoładka. W chwili obecnej z wyboru są to leki blokujące pompę protonową, które całkowicie hamują wydzielanie kwasu solnego w żołądku.
U chorych na astmę oskrzelową zażycie kwasu acetylosalicylowego może wywołać napad duszności, a u alergików reakcje uczuleniowe.
Przedawkowanie
Kwas acetylosalicylowy jest lekiem, który przedawkowany, może wywoływać objawy toksyczne, zależne od stężenia tego leku we krwi. Przedawkowanie początkowo objawia się zawrotami głowy, szumami w uszach, nudnościami, wymiotami, zaburzeniami słuchowymi i wzrokowymi. Później rozwija się kwasica metaboliczna. Może również dojść do wystąpienia gorączki, drgawek, śpiączki, zapaści i niewydolności nerek. Dawka śmiertelna kwasu acetylosalicylowego wynosi 20-30 gramów.
Kwas acetylosalicylowy jest lekiem, który może hamować działanie niektórych leków np. obniżających ciśnienie krwi (inhibitorów ACE, beta-adrenolityków), moczopędnych (furosemidu i tiazydów), a nasilać działanie innych np. antagonistów witaminy K, nitratów, doustnych leków przeciwcukrzycowych, digoksyny i kwasu walproinowego. Warto pamiętać, że jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego z innymi lekami niesteroidowymi przeciwzapalnymi nie wykazuje działania synergistycznego, a nasila działania niepożądane.
Ponieważ kwas acetylosalicylowy jest środkiem silnie działającym i interferującym z różnymi lekami, warto zawsze polecać pacjentowi w aptece, aby zapoznał się z ulotką znajdującą się w opakowaniu. Dotyczy to szczególnie preparatów kilkuskładnikowych, których nazwa nic nam nie mówi. Jednocześnie kwas acetylosalicylowy zmniejsza stężenie witaminy C we krwi, nie zapominajmy więc, żeby dodatkowo w trakcie leczenia kwasem acetylosalicylowym zażywać tę witaminę.
O preparacie kwasu acetylosalicylowego możesz przeczytać więcej klikając tutaj.
Zapalenie stawów
lek. med. Ewa Pakuła - "Bez Recepty" - 01/2004 #16598#